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N-乙酰基吡唑啉衍生物和二苯醚基N-乙酰基双吡唑啉衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

文献类型： 中文期刊

作者： 张应鹏 1 ; 谭伟 1 ; 杨云裳 1 ; 孙世琪 2 ; 郭慧琛 2 ;

作者机构： 1.兰州理工大学石油化工学院

2.中国农业科学院兰州兽医研究所

关键词： N-乙酰基吡唑啉;N-乙酰基双吡唑啉;二苯醚;抗肿瘤

期刊名称： 有机化学

ISSN： 0253-2786

年卷期： 2015 年 35 卷 09 期

页码： 1985-1990

收录情况： SCI ; 北大核心 ; CSCD

摘要： 合成了7个N-乙酰基吡唑啉化合物2a~2g和7个新型的二苯醚基N-乙酰基双吡唑啉化合物4a~4g,通过核磁共振谱、元素分析和质谱对合成化合物进行了结构表征.并且用3-(4,5-二甲基吡啶-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺苯基)-2H-四唑(MTS)法测试了它们对人肺腺癌细胞(A549)、人非小细胞肺癌细胞(H1299)和乳癌细胞(MCF-7)三类癌细胞株的体外抗肿瘤活性.结果显示,所合成的化合物对癌细胞有一定抑制作用,其中3,3'-(4,4'-二苯醚基)双[1-乙酰基-5-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2-吡唑啉](4e)对A549,H1299和MCF-7三类癌细胞株具有较好的抗肿瘤活性,半数抑制浓度(IC50)分别为16.91,10.09,10.97μmol/L.

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