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芹菜素对二肽基肽酶Ⅳ的抑制作用及其机制

文献类型： 中文期刊

作者： 潘俊坤 1 ; 张强 1 ; 焦中高 1 ;

作者机构： 1.中国农业科学院郑州果树研究所

关键词： 芹菜素;二肽基肽酶Ⅳ;抑制;互作;分子对接

期刊名称： 中国食物与营养

ISSN： 1006-9577

年卷期： 2023 年 004 期

页码： 48-52,61

摘要： 目的：探究芹菜素降血糖作用的机制。方法：考察不同浓度的芹菜素对糖尿病治疗靶点二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidyl peptidase-4,DPP-4）的抑制活性，并进一步利用酶动力学、荧光光谱、分子对接等实验手段明确了芹菜素对DPP-4的抑制类型以及作用机制。结果：芹菜素对DPP-4具有可逆的非竞争性抑制作用，其半数抑制浓度为（62.45±1.22）μg/mL;芹菜素主要通过氢键和范德华力作用与DPP-4形成基态复合物，造成DPP-4内在荧光的猝灭；芹菜素可与DPP-4分子中VAL-207、ARG-358、TYR-662残基形成较强的氢键，并与周围众多的疏水残基存在疏水作用，共同维持该复合物的结构。结论：本试验结果可为芹菜及芹菜素类降血糖产品的开发提供科学依据。

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