文献类型： 中文期刊

作者： 张新国 ¹ ; 刘琎文 ¹ ; 寇飞 ¹ ; 王强林 ¹ ; 刘子裕 ¹ ; 李建勇 ¹ ;

作者机构： 1.兰州理工大学生命科学与工程学院甘肃省中藏药筛选评价及深加工重点实验室;中国农科院兰州畜牧与兽药研究所农业部兽用药物创制重点实验室/甘肃省新兽药工程重点实验室

关键词： HPLC;土木香内酯;药动学;生物利用度

期刊名称： Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences

ISSN： 1003-1057

年卷期： 2017 年 04 期

页码： 284-290

收录情况： CSCD

摘要： 土木香内酯是藏药土木香中挥发油的主要成分,具有较好的驱虫、抗炎等药理活性。本研究以高效液相色谱(HPLC)方法测定大鼠血浆中的土木香内酯含量,评价静脉和口服给予大鼠土木香内酯的药代动力学特征。研究采用C18柱(4.6 mm×250 mm,5.0μm),以甲醇–水(70:30,v/v)为流动相,流速1.0 m L/min的进行分离,检测波长为239 nm。结果发现土木香内酯在0.08–10μg/m L的浓度范围,具有良好的线性关系(R~2=0.9998),且日内和日间精密度RSD均低于2.27%,血浆中土木香内酯的平均绝对回收率为88.09%–95.57%。静脉给药后,土木香内酯显示了较快的清除(CL=(0.11±0.014)L/h/kg)和较小分布(Vd=(0.71±0.14)L/kg),消除半衰期(t_(1/2))为56.24 min。口服14和28 mg/kg的剂量后,土木香内酯在大鼠中显示了较快的吸收,Tmax分别为(45.02±0.88)min和(45.13±0.39)min。进一步的分析显示,大鼠口服土木香后土木香内酯的生物利用度为50.88%,提示具有土木香药材中土木香内酯具有较好的吸收。